Синтез (ТМА, триметоксиамфетамин)

SalatO

Местный
Регистрация
20 Фев 2017
Сообщения
136
Реакции
100
Синтез ТМА-триметоксиамфетамин
Также известный как триметоксиамфетамин, представляет собой семейство изомерных психоделических галлюциногенов. Существует шесть различных ТМА, который отличаются только в положении трех метокси групп: ТМА, ТМА-2, ТМА-3, ТМА-4, ТМА-5, ТМА-6. ТМА являются аналогами мескалина. Вызывает целый спектр эмоций, начиная от грусти к эмпатии и эйфории. Несколько ТМА впервые были синтезированы химиком Александром Шульгиным. Наиболее важным ТМА соединением с фармакологической точки зрения является ТМА-2, так как этот изомер был гораздо более широко используемым в качестве рекреационного наркотика. ТМА и ТМА-6 также были использованны, но в меньшей степени. Эти три изомера являются значительно более активными, как галюциногенные наркотики. Остальные три изомера ТМА-3, ТМА-4, ТМА-5 не были массово замеченны в рекреационном использовании.
ТМА
3,4,5-триметоксиамфетамин (TMA, 3,4,5-TMA, α-метилмескалин) — химическое соединение класса амфетаминов, психоделик. По структуре и фармакологическим свойствам аналогичен мескалину, от которого отличается метильной группой в позиции α.
Механизм действия 3,4,5-TMA аналогичен механизму действия других классических психоделиков и основан на агонизме к 5-HT2A-рецепторам. Типичная оральная доза составляет 100—250 мг, продолжительность действия — 6-8 ч.
Первое сообщение о действии ТМА на психику относится к 1955г. Через 6 лет подробно его действие описано Шульгиным. Прием 50-100 мг, вызывает усиление подвижности, общительности, некоторое ослабление процессов торможения. Более высокие дозы - галлюцинации. Продолжительность действия 6-8 часов. Под воздействием TMA у некоторых индивидуумов могут возникать вспышки агрессии.
3,4,5-TMA внесён в Список I согласно Конвенции по психотропным веществам (англ. Convention on Psychotropic Substances), а также перечню наркотических средств,
психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
ТМА-2
ТМА-2 (2,4,5-триметоксиамфетамин) является психоделическим фенэтиламином, похожем на мескалин как в молекулярной структуре так и по эффектам. Он производит визуальные эффекты, как движение поверхности текстур, шлейфы изображений, а также имеет эмоциональную или энтактогенную окраску.. Физические эффекты, такие как тошнота, анорексия, стимуляция или седации не замечалось. Длительность эффектов между 7-12 часов.
Использование ТМА-2
Оральные дозы:
Пороговая 7-12 мг
Легкая 10-25 мг
Средняя 20-50 мг
Сильная 40-60 мг
Тяжелые 60 + мг
Воздействие ТМА-2
TMA-2 похож на мескалин, кроме, возможно, улучшения цвета. Это более легкий опыт в целом, более приятный. Пользователи описывают различные осознание ощущений тела, напряжение и положение скелетных мышц. Ощущение энергии, протекающей через тело, мчащиеся мысли, прозрения и единства..
Фармакология ТМА-2
Фармакодинамика
TMA-2 представляет собой 5-HT 2 рецепторов. Это в 10 раз более мощным, чем TMA. Это слабый пускового и ингибитор обратного захвата 5-НТ, DA, и СВ.
Фармакокинетика
TMA-2 метаболизируется в одинарные или двойные О-деметилирования по катехин-O-метилтрансферазы (COMT)
Опасности ТМА-2
Исследование Mallaret и соавт. (2003) обнаружило, что высокие дозы ТМА-2 вызывали частые клонические судороги у крыс. Дозе 120 мг / кг был связан со смертельным токсическим эффектом. Передозировка возможна, однако, не известно смертельных исходов у людей. Вполне вероятно, что администрация несколько граммов этого вещества может привести к смерти, что на 2 порядка больше, чем активная доза. Брадикардия (замедление сердечного ритма) было отмечено как эффект ТМА-2, а также увеличение артериального давления. Этот препарат поэтому противопоказан с лекарствами, которые влияют на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Гипотермия является побочным эффектом ТМА-2.
Производство ТМА-2
Синтез: К раствору 50 г 2,4,5-триметоксибензальдегида в 175 мл нитроэтана было добавлено 10 г безводного ацетата аммония. Смесь нагревают на водяной бане в течение 2 часов. Избыток нитроэтана удаляют в вакууме, и темно-оранжевый маслянистый остаток сливается в стакан, и колбу промывают 3x60 мл кипящего метанола. При перемешивании комбинированной декантации и промывки, было спонтанное образование кристаллов. После охлаждения, они были удалены фильтрованием, промывают щадящем с MeOH и сушат на воздухе до постоянной массы, получая 35,1 г 2-нитро-1-(2,4,5-триметоксифенил) пропен в виде желтых кристаллов с т.пл. 98 - 99 ° C. После перекристаллизации из MeOH увеличился на пл 101-102 ° C. К суспензии 31,6 г порошкообразного LAH в 1 л безводного ТГФ, содержащего немного безводного Et2O добавляют раствор 40,0 г 2 - нитро-1-(2,4,5-триметоксифенил) пропена в 200 мл безводного ТГФ в течение 4 часов. Смесь выдерживают при температуре кипения в течение 24 ч, охлаждали до 0 ° C с охлаждением льдом, и избыток гидрида разложили, в последовательности, в 32 мл H2O (который был разбавляют немного ТГФ), 32 мл 15 % NaOH, и, наконец, 96 мл H2O. Белые неорганические твердые вещества отфильтровывают и осадок на фильтре промывали ТГФ. Объединенный фильтрат и смывки были отогнаны от растворителя в вакууме, получая 48 г масла темно-янтарного цвета. Его растворяют в 180 мл ИПС, нейтрализуют 30 мл концентрированной соляной кислоты и смесь разбавляют 1500 мл безводного Et2O. После короткого периода индукции, маслянистый осадок отделяют, который при перемешивании превращается в свободную кристаллическую фазу. Фильтруем, промываем Et2O и высушиваем на воздухе, получая 29,0 г 2,4,5-триметоксиамфетамин гидрохлорид (TMA-2) в виде мелких белых кристаллов с т.пл. 188.5-189.5 ° C.
Образец 4,0 г свободного основания растворили в 15 мл пиридина, обрабатали 2,5 мл ангидрида уксусной кислоты, нагревают на водяной бане в течение 20 мин, добавляют в 400 мл H2O, подкислили HCl и экстрагируют 3x75 мл CH2Cl2. После промывания H2O объединенные экстракты были отогнаны от растворителя в вакууме, получая 4,5 г твердого серовато-белого вещества, которое, после перекристаллизации из MeOH, стало белым, весом 2,3 г, и имел т.пл. 132-133 ° C.
 
Назад
Сверху